5-甲氧基尿嘧啶
3-氨基巴豆腈
2-氨基-3-羟基苯乙酮
2,5,6-三氯烟酸
3-氨基-5-甲基吡唑
3-氨基-4,6-二甲氧吡啶
2,2'-双溴双苯
4,6-二氯哒嗪-3-羧酸甲酯
5-硝基喹啉
5,8-二甲氧基[1,2,4]三唑[1,5-c]嘧啶2胺
苯并恶唑酮
5-氨基-3-甲基-1-苯基吡唑(135)
3-(5-氨基-3-甲基-1氢-吡唑基)苯磺酸
新闻动态
 
肺癌规范应用分子靶向药物

非小细胞肺癌明确病理类型后,要进行TNM分期。部分局限晚期3期之前可行手术治疗。 晚期非小细胞肺癌首先进行基因检测。如查EGFR、KRAS、ALK、ROS1、C―met、HER2、RET、BRAF.基因检测阳性给予针对性的分子靶向药物治疗。 
1.EGFR突变(19、21突变):盐酸埃克替尼片、吉非替尼片、盐酸厄洛替尼片。
第二代EGFR-TKI (野生型及突变型)(18突变):阿法替尼片。 
第三代EGFR 和T790M耐药突变:AZD9291(奥希替尼片)对野生型没有作用。 
Rociletinib(T790M突变).Osimertinib.
AZD3759对脑实质和脑膜渗透强。
EGFR/HER2基因突变及KRAS野生型。 
卢瑟替尼。

EGFR突变后耐药的研究:扩增,旁路激活。54%为T790M,34%为T790M+拷贝(c―met),7%出现单核苷酸变异。

2.ALK基因突变:
c―MET、ALK、ROS1:克唑替尼。的。
第一代ALK:克唑替尼片
第二代ALK:色瑞替尼片
(LDK378)
、AP26113(二个耐药靶点)、艾乐替尼(三个耐药靶点)。
第三代ALK:Alectinib,劳拉替尼(9个耐药靶点)。
ALK/ROS1耐药可选lorlalinib. 
PF-06463922.

3.EGFR、ALK之外的靶向治疗.
Ret融合基因:凡德他尼、Cabozantinib.
C-met扩增导致EGFR抑制剂耐药:克唑替尼片、Cabozantinib.
ROS1:克唑替尼片、色瑞替尼片、Alectinib、劳拉替尼片。
4.多靶点新药:索拉非尼片。
5.ERBB2:曲妥珠单抗。

6.免疫治疗:PD-1(Vivdumab)/PD-L1抗体药物。

7.贝伐珠单抗联合铂类治疗非鳞非小细胞肺癌。

8.HER1/EGFR、HER2、HER4:达克替尼片。

9.BRAF突变:达拉菲尼。

10.多靶点:卡搏替尼(对VEGFR,met,EGFR,KRSA)

11.WEGFR:阿帕替尼片。

12.PIK3CA:如GDC―0941(二期)。

13.NF1:依维莫司。